在追求效率值的今天,我们每一分付出,理所应当都要收到最好的回报。哪怕是一份药物,我们都有理由追求最好,就例如我们问卡培他滨片好用吗?好用在哪了?
以下就是卡培他滨片的优点。卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR 转化为5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5'-DFUR 水解为5-FU。人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶,一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。
结肠直肠癌患者手术前口服7 天卡培他滨后,结肠直肠肿瘤相对毗连组织的5-FU 浓度的中位比率为2.9(从0.9 到8.0)。这些比率尚未在乳腺癌患者中进行评估,也没有与用5-FU 输液进行比较。
卡培他滨大约在口服后1.5 小时(Tmax)达到血药峰浓度,稍后(2 小时)5-FU 达到峰浓度。食物会降低卡培他滨的吸收率及吸收程度,平均Cmax 和AUC0-∝分别降低60%和35%。食物同时也分别降低5-FU 的Cmax 和AUC0-∝43%和21%。食物还使卡培他滨及5-FU 的Tmax 延迟1.5 小时
卡培他滨及其代谢产物的血浆蛋白结合率小于60%,与浓度无关。卡培他滨主要与人白蛋白结合(大约35%)。
卡培他滨在酶的作用下大量代谢为5-FU。二氢嘧啶脱氢酶将卡培他滨代谢产物5-FU 氢化为毒性低得多的5-氟-5,6-二氢氟尿嘧啶(FUH2)。二氢嘧啶酶再将嘧啶环裂解产生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶将FUPA 裂解为α-氟-β-丙氨酸(FBAL)从尿中清除。
卡培他滨及其代谢产物大部分从尿排泄。服用的卡培他滨95.5%出现于尿中。从粪便排泄的极少(2.6%)。从尿中排泄的主要代谢产物是FBAL,占所用剂量的57%。约3%的药物以原形从尿中排泄。
在目前的情况来说,卡培他滨片是较为好用的一款药品。其优点多,效果显著,比较容易出效果,是不可多得的药品。
希望更大的患者能使用合适的药品得到妥善的治疗。