药剂学pharmaceutics是研究药物制剂的基本理论、生产技术、质量控制和临床合理使用的综合学科。制剂学pharmaceutical engineering研究制剂的理论和制备工艺的科学和调剂学dispensing pharmaceutics。
制剂pharmaceutical preparation以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者，如阿司匹林片剂、氯霉素注射剂、氯霉素眼药水等。
剂型dosage forms把药物制备成适合某种给药形式的给药形式及类别，即一类药物制剂的总称，如片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、糖浆剂、气雾剂、栓剂等。 药典pharmacopoeia一个国家记载药品规格、标准的法典，一般由国家药典委员会组织编撰、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
Good Manufacturing Practice, GMP药品质量生产质量管理规范，是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。
Good Laboratory Practice, GLP药物非临床研究质量管理规范，是研究室实验研究，从计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件，涉及到实验室工作的所有方面。
Good Clinical Practice, GCP药物临床试验管理规范，是规范药品临床试验全过程的标准规定，包括方案设计，组织实施，监察，稽查，记录，分析总结和报告。
处方药prescription drug必须凭执业药师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药nonprescription drug/ over the counter, OTC不需要执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品，安全性要求较高。
药物传递系统Drug Delivery System, DDS以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。
特性溶解度intrinsic solubility不含任何杂质的纯品在溶剂中既不发生离解又不和其它物质发生相互作用所测的溶解度。
平衡溶解度equilibrium solubility一般情况下（H2O, 0.9%NaCl, pH7.4PBS）测定的溶解度，亦称为表观溶解度apparent solubility。
湿度humidity, H系指单位质量干空气所带有的水蒸汽量，kg水蒸气/kg干空气。湿度H与水蒸气分压p关系H=0.622p/(P-p)，P湿空气总压Pa。
相对湿度relative humidity, RH系指在一定总压及温度下，空气中水蒸气分压p与饱和空气中水蒸气分压ps(即同一温度下水的饱和蒸汽压)之比，常用RH%表示
临界相对湿度Critical Relative Humidity, CRH水溶性药物在RH较低的环境下，几乎不吸湿，而当RH增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的RH称为CRH。 临界聚沉浓度Critical coagulation concentration, C1随高分子溶液浓度的减少，自由能曲线下移，当势垒降低到刚使胶体发生聚沉时，相应的浓度称为~。
临界稳定温度Critical stable concentration, C2随高分子溶液浓度增加，自由能曲线上移，当势垒增加到刚使胶体稳定时相应的浓度称为~。
表面活性剂surfactant在浓度较低时即能显著降低液体表面张力，改变体系界面状态，从而产生润滑、乳化、起泡、增溶等作用。
亲水亲油平衡值hydrophile-lipophile balance, HLB表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的总和亲和力称为~。
Kraff点：表面活性剂随温度升高溶解度急剧上升之点，此时的表面活性剂溶解度为CMC。
Cloud point（上限）,CP：加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液到一定温度，出现混浊沉淀，此时的温度称为昙点。
临界胶束浓度critical micelle concentration, CMC形成胶束的最低浓度胶临界胶团浓度，该值愈小表明表面活性剂在溶液体相中聚集生成胶团的能力愈强。
最大增溶浓度maximum additive concentration, MAC在CMC值以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加。当表面活性剂用量固定时，增溶质达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。
助溶hydrotropy系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为~。 增溶solubilization是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度作用。 潜溶cosolvency在混合溶剂中各溶剂在某一比比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象为~。这种溶剂称为潜溶剂cosolvent。
助溶剂hydrotropy agent多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度。I2-KI，茶碱-二乙胺。
增溶剂solubilizer常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。
潜溶剂cosolvent系指能形成氢键的混合溶剂。与水乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。 助悬剂suspending agents能增加分散介质的粘度以及降低为例的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
等张溶液isotonic solution系指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念。
等渗溶液isoosmotic solution系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液，等渗是一个物理化学概念。
半衰期half life, t1/2反应物降解一半所需的时间。
有效期shelf life, t0.9降解10%所需的时间，通常定义为有效期。
沉降溶剂比sedimentation rate, F沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。F↑稳定↑。 絮凝度flocculation value, β反应絮凝剂对混悬剂稳定性的重要参数，表示由于絮凝剂的作用而增加的沉降物容积的倍数，β↑絮凝效果好。常用絮凝剂有枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等。
絮凝flocculation降低微粒的ξ电位，减小微粒间的斥力，使形成疏松的絮状聚集体的过程。稳定的混悬剂ξ电位：20～25mv。
反絮凝：絮凝混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态。
糖浆剂syrups含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%(g/mL)或64.7%(g/g)称为单糖浆或糖浆。
凝胶：一些亲水性高分子溶液，在温特条件下为粘稠性流动液体，当温度降低时，高分子溶液就形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，为~。 胶凝：形成凝胶的过程。
胶溶：形成高分子溶液的过程。
干胶：凝胶失去网状结构中的水分时，体积缩小，形成干燥固体，成~。 溶胶：高分子材料在水溶液中处于溶解时的状态。
溶胶剂Sols：固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂，热力学不稳定。 混悬剂suspensions难溶性固体药物以微粒状态分散在介质中形成的非均匀的液体制剂→微粒大小0.5～10um，热力学不稳定粗分散体系。毒药不易制成混悬剂。
乳剂emulsions指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。热力学不稳定体系。
胶束micelles表面活性剂→水(强极性)→亲水基进入水中，亲油基朝向空气→界面吸附→表面张力降低，表面张力急剧下降→CMC，表面吸附饱和→球状胶束→棒状胶束→层状胶束等。此亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为~。热力学稳定体系。
高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。热力学稳定体系。 Stokes' Law，斯托克沉降定律：V=[2r2/(ρ1-ρ2)g]/9η；其中v为沉降速度，r为球粒半径，ρ1为微粒密度，ρ2为介质密度，η为液体粘度， g为重力加速度。
Noyes-Whitney Equation，溶出速度方程：dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/Vδ)其中dc/dt为溶出速率，D为药物扩散系数， V为溶出介质体积，δ为扩散层的厚度，S为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度，C为t时间药物在溶出介质中的浓度。
灭菌sterilization系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的过程。
无菌sterility系指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。
Fo值：表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。F0值目前仅限于热压灭菌。
F值：为在一定温度（T），给Z值所产生的灭菌效力与参比温度（To）给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。
缓释制剂：sustained –release preparations指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的非恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。 控释制剂：controlled-release preparations, extended- release preparations指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。
被动靶向passive targeting利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。
主动靶向active targeting药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的制剂 微球microsphere药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中，以适宜的技术制备而成的骨架型微小球体，称为微球。
微囊microcapsules利用天然或合成的高分子材料包裹固体或液体药物而形成的药库型微笑囊体，称为微囊。
填空
药剂学基本任务①基本理论②新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新机械和新设备③中药新剂型、新制剂、新技术——现代化④生物技术药物新剂型、新制剂、新技术。
药剂学宗旨是制备安全safe、有效efficacy、稳定stability、使用方便usefulness的药物制剂。 药剂学研究核心是将原料药物（化学药、中药或天然药物、生物技术药物）制成适用于疾病的治疗、预防或诊断的药物制剂Medicines。
药典收载的品种具备的三要素是疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。
药物制剂设计的基本原则是药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和依从性。
药物剂型的分类按分散系统分类（粒子大小、分散度）溶液＞溶胶＞乳剂＞混悬剂＞气体＞固体，溶液、胶体、乳剂、混悬、气体分散、微粒分散、固体分散型。
按照给药途经不同可以分为：口服制剂、注射剂、皮肤给药制剂 、呼吸道给药制剂 、身体其他腔道粘膜用药制剂 、介入疗法用药等。
药物制剂稳定性stability药物制剂从制备到使用保持稳定以及疗效和体内安全性的能力，包括物理、化学和生物学稳定性。
抗氧剂应根据药物溶液的pH，抗氧性合适的pH与溶解性能选择：焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠——适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠——弱碱性溶液。
两性离子表面活性剂——可用于临床注射的有磷脂、Tego。
制剂设计的基本原则：安全性（safety）有效性（effectiveness）可控性（controllability）稳定性（stability）顺应性（compliance）
处方前工作主要内容：文献调研、实验（原料药的理化性质、生物学性质、相容性、相关辅料性质的研究+临床治疗需要、顺应性）→处方前工作（剂型和给药途径的确定） 药物稳定性影响因素：处方（辅料）、工艺和包装（条件）、环境（热、氧、光、水分、pH等）。考察方法：影响因素、加速试验（中国药典规定）。措施：处方：工艺（固体制剂稳定性>液体制剂，干法制粒>湿法制粒工艺，包衣制剂>未包衣制剂）。包装：改善环境因素的影响（双铝>铝塑包装）。
表面活性剂分类 非离子型表面活性剂、特殊表面活性剂、
离子型表面活性剂 阴 R-COOM、R-OSO3M、R-SO3、R-OPO3M、R1-CONHHR2COOH
阳 脂肪胺类、烷基咪唑啉盐、烷基吡啶盐、β-羟基胺、磷化合物 两性表面活性剂
结构：非极性基/亲油基+极性基/亲水基（碳氢长链+离子或是非离子基团） 基本性质：亲水性和亲油性的两亲性。
应用：阴离子型，由于R、M的不同，每一种又可衍生出许多种类的表面活性剂；①磺酸酯类：烷基苯磺酸钠的产量最大，合成洗涤剂的重要成分之一，制剂中作为乳化剂和增溶剂；②硫酸酯类：SLS等，作为软膏等的乳化剂，片剂等固体制剂中的润湿剂和增溶剂；③羧酸盐类：肥皂类，用于乳化、分散、去污。外用制剂中的乳化剂。
其中以季铵盐类应用为多，水溶性大，酸碱中均较为稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用，Ep.洁尔灭和新洁尔灭。
两性，在不同的pH介质中表现出不同的性质。在碱性水溶液中呈现阴离子Sf的性质，具有良好的起泡去污的作用，酸性溶液中呈现阳离子Sf的性质，具有较强的杀菌性能，应用：磷脂、Tego等。
非离子，聚乙二醇型：1、由聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯→Myrij O/W型乳化剂；2、由聚乙二醇与长链脂肪醇缩合而成的醚→Brij 西土马哥，平平加O等O/W型乳化剂；
多元醇型：脂肪酸甘油酯、Tween，Span等 聚醚型：Poloxamer
HLB值∈[0,40] W/O型乳化剂∈[3,6]；O/W型乳化剂∈[8,18]；增溶剂∈[13,18]；乳化剂∈[7,9]；液体石蜡0；油酸钾20；SLS40；非离子型表面活性剂0~20。
表面活性剂性能①润湿作用lubrication物体表面的一种流体被另外一种流体取代的过程，高表面活性能的物体易于润湿，低表面活性能的物体不易润湿ep.防雨雾玻璃；②乳化作用Emulsion加入某种物质，使得两种互不相溶的液体分散形成稳定得多分散体系。表面活性
剂：降低表面张力、增加界面强度、改变界面电荷ep.乳剂的制备；③分散、混悬suspension一相以微粒固体的形式均匀分散在另一相中所形成的分散体系。固体微粒粉碎后具有较高的表面能，具有聚集沉降的趋势，为热力学不稳定体系。表面活性剂：润湿、渗透、吸附，改变微粒表面性质，防止微粒聚集ep.墨水、混悬剂的制备；④气泡和消泡由液体或固体薄膜隔离开的空气聚集体。起泡：表面吸附增加液膜强度（SLS、皂角甙等）消泡：易于在溶液表面铺展，带走气体表面层溶液，使液膜变薄（低级醇、异辛醇，天然油脂等）；⑤增溶solubilization表面活性剂→水溶液→胶束→药物溶解度显著增大，溶液呈透明状→增溶作用。表面活性剂：增溶剂；被增溶的药物：增溶质。增溶→乳化的区别：蒸气压降低→蒸气压不变、化学势降低→化学势不变、热力学稳定体系→不稳定体系。胶束起主要增溶作用。温度对增溶的影响：Kraff点、药物的溶解度、Cloud point昙点。⑥洗涤、去污detergent
淀粉可做 填充剂 、 粘合剂 、 崩解剂 。
PEG：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、黏合剂、润滑剂。
成膜剂有PVA聚乙烯醇、PVP聚维酮、MC甲基纤维素、CBM卡波姆、EVA乙稀-醋酸乙烯共聚物、PE聚乙烯、PVC聚氯乙烯。
明胶可做微胶囊囊材、软胶囊囊材、凝胶、黏合剂、包衣等。 壳聚糖可做缓释材料、凝胶、囊材、胶束、脂质体、纳米粒等。
微晶纤维素MCC片剂的填充剂、粘合剂、崩解剂5~60%；全粉末直接压片的干燥粘合剂；胶囊的稀释剂10~60%；液体制剂的吸收剂、助悬、增稠剂。
羟丙甲基纤维素HPMC凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)，滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等。
聚丙烯酯树脂Eudragit片剂、丸剂、颗粒剂肠溶性的包衣材料和肠溶性胶囊壳的成膜剂、微囊成膜剂等，也可用于缓释制剂的阻滞剂。
卡波谱carbomer强吸湿性、酸性、黏性。增稠剂、助悬剂、凝胶基质、生物粘附材料、控缓释制剂的骨架材料等。
聚乙烯醇 PVA：成膜材料、增稠、辅助乳化、制备微球、微囊的基质与囊材。
聚维酮 PVP：粘合剂、增稠剂、助溶剂、分散剂、络合剂、成膜材料、包衣材料、缓释骨架材料及固体分散物的载体。
溶剂①极性溶剂：水：无机盐、有机药物、生物碱盐甙类、糖类、蛋白质等－使用蒸馏水或注射用水－不稳定；甘油：口服或外用，能与水、乙醇、丙二醇等互溶，外用居多，具有保湿、矫味、防腐的功能；二甲亚砜：溶解范围广，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等互溶，有透皮作用②半极性溶剂：乙醇：能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，易燃易挥发、且有生理活性；丙二醇：粘度低，溶解很多有机药物、可口服和肌注、有促渗作用，可延缓药物水解，增加稳定性；聚乙二醇：分子量1000以下液体，能溶解水溶性无机盐和水不溶性有机药物、性质稳定③非极性溶剂：脂肪油：能溶解多数油溶性药物，易酸败，易与碱性药物反应，多用作外用制剂与肌注用溶剂；液体石蜡：能溶解生物碱、挥发油等非极性药物，易氧化，有润肠通便的作用，多作口服制剂与外用搽剂；乙酸乙酯：能溶解挥发油、甾体等油溶性药物，易燃易挥发，多为外用搽剂。
液体制剂常用附加剂①增溶剂，聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类②助溶剂③潜溶剂④防腐剂，酸碱及其盐类（苯酚、山梨酸）、中性化合物类（三氯叔丁醇,聚维酮碘）、汞化合物类（硫柳汞,硝酸苯汞）、季胺化合物类（苯扎溴铵,度米芬）⑤矫味剂，甜味剂（蔗糖、甜菊苷、糖精钠）、芳香剂（柠檬挥发油、阿拉伯胶、CO2）⑥着色剂（苏丹红、靛蓝）⑦其他
（抗氧剂、pH调节剂、金属络合剂）。
防腐剂防腐机理：杀灭微生物繁殖体(蛋白变性、表面活性使其细胞膜通透性增加)、使芽孢不能发育而死亡；尼泊金类 Parabens：性质稳定、酸碱中均可使用(但酸性溶液中防腐作用强，碱性中酚羟基解离而降低)，常用甲、乙、丁酯，配合使用，浓度0.01～0.25％；使用注意点－与Tween、PEG络和而增加溶解度遇铁变色，塑料能吸附本品。苯甲酸(钠)Benzoic Acid & Sodium Benzoate：溶解度大(0.29％)，酸性环境中防腐效果好，用量0.03～0.1％(pH超过5时用量应大于5％)。山梨酸Sorbic Acid：光氧气水中均不稳定，应与苯酚或没食子酸合用(增加其稳定性)，适用pH值为4。苯扎溴铵 Benzalkonium Bromide：新洁尔灭，阳离子表面活性剂，酸碱中稳定，使用浓度为0.02~0.2%。
注射剂给药途径有静脉注射intravascular, iv、肌肉注射intramuscular, im、皮下注射subcutaneous, sc、皮内注射intracutaneous, ic，注意注射剂量与抑菌剂的加入。
注射剂质量要求 无菌 、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH、稳定性、降压物质。 电渗析法原理：①在电场作用下离子定向迁移；②交换膜的选择性透过。
热原pyrogen是微生物产生的一种内毒素endotoxin，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。由磷脂、脂多糖、蛋白质组成，脂多糖lipopolysacchatide是内毒素的主要成分，有致热活性，通常认为热原=内毒素=脂多糖。去除热原的方法有①容器上：高温、酸碱法②水中：凝胶过滤、反渗透③溶液中：离子交换、吸附、超滤④其他：微波、二次热压灭菌。热原检查①家兔法：体内检查法——法定、②鲎试验法：体外检查法。
过滤速率影响因素poiseuile公式V=Pπr4/8ηL，加压或减压以提高压力差↑P；升高过滤温度以降低粘度↓η；先进行预滤，以减少滤饼厚度↓L；设法使颗粒变粗以减少滤饼阻力↑x。
片剂常用辅料①填充剂/稀释剂，增加片剂重量,改善药物的压缩成形性,增加含量均匀度ep.淀粉,蔗糖,糊精,乳糖,预胶化淀粉,微晶纤维素MCC,无机盐类,糖醇类；②润湿剂，本身没有黏性而透过润湿物料诱发物料黏性的液体ep.蒸馏水,乙醇；③黏合剂，依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料ep.淀粉浆,纤维素衍生物（甲基纤维素MC,羟丙纤维素HPC,羟丙甲纤维素HPMC,羧甲基纤维素钠CMC-Na,乙基纤维素EC）,聚维酮PVP,明胶,聚乙二醇,其他（50~70%蔗糖溶液,海藻酸钠溶液）④崩解剂，促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料ep.干淀粉,羧甲淀粉钠CMS-Na,低取代羟丙基纤维素L-HPC,交联羧甲纤维素钠CCMC-Na,交联聚维酮PVPP,泡腾崩解剂⑤润滑剂=助流剂，降低颗粒之间摩擦力改善粉体流动性以减少片重差异+抗黏剂，防止压片时物料粘附于冲头与冲模表面使片剂表面光洁+润滑剂，降低物料与模壁之间的摩擦力以保证在压片和推片时压力分布均匀ep.硬脂酸镁,微粉硅胶,滑石粉,氢化植物油,聚乙二醇类PEG4000,十二烷基硫酸钠 压片关键为流动性、可压性、润滑性。 计算
1.经典恒温法K=Ae-E/RT → lgK=-E/2.303RT+lgA lgC=-kt/2.303+lgC0
t0.5=0.693/k t0.9=0.1054/k
ep. 800IU/mL抗生素，25℃一个月后30days成600IU/mL，服从一级反应。问t0.5、第40天含量、有效期。
A: C=C0e-kt→k=1/t*lnC0/C ∴k=1/30*ln800/600=0.0096天-1 t0.5=0.693/k=72.7 days
C40=C0e-kt=800*e-0.0096*40=545IU/mL t0.9=0.1054/k=11 days
2.冰点降低数据法 W=(0.52-a)/b & 等渗当量法 Ep.配2000mL，计算NaCl的量。 1%冰NaCl等点下降 渗相当 硼酸 KCl NaCl 注射用水 0.67g 0.33g QS Add 100mL 0.28 0.44 0.47 0.78 A1冰点降低数据法: W=[0.52-(0.28*0.69+0.44*0.33)]/0.58 *2000/100=6.44g A2等渗当量法:W=[0.9-(0.47*0.67+0.78*0.33)]*2000/100=6.54g
3.HLB值 表面活性剂的HLB值=∑(亲水基团HLB值)-∑(亲油基团HLB值)+7 Ep1.十二烷基硫酸钠HLB值，-SO4Na基团数38.7、-CH3基团数0.475 ∴HLB值=38.7-(0.475*12)+7=40.0
Ep2.用45%丝盘60HLB值=4.7和55%吐温60HLB值=14.9组成的混合表面活性剂的HLB值为10.31。HLB=(HLBa*Wa+HLBb*Wb)/(Wa+Wb)
Ep3.20％石蜡与80％芳烃矿物油组成的混合物乳化所需的HLB值为11.6。
混合乳化剂采用span20(HLB8.6)与Tween20(HLB16.7) 计算公式：11.6=(8.6X+16.7Y)/(X+Y) →X:Y=5.1:3
即span20为63％，Tween20为37％
简答
1.增加药物溶解度的方法
1、制成可溶性盐类：难溶性弱酸或弱碱性药物
生物碱、可卡因、奎宁、普鲁卡因→加酸 →可溶性盐 苯甲酸、水杨酸、乙酰水杨酸→加碱 ↗
2、引入亲水基团： VB2 → VB2 -磷酸酯钠 VK3 → VK3 –亚硫酸氢钠
3、形成络和物或复合物(加入助溶剂)：I2+KI →KI3
咖啡因＋苯甲酸钠→分子复合物 茶碱＋乙二胺→氨茶碱
4、使用潜溶剂(cosolvent)：乙醇、甘油、丙二醇、PEG等单一或几种与水组成混合溶剂系统 5、加入增溶剂(solubilizing agent)：表面活性剂的增溶作用。
2.冷冻干燥原理及步骤
原理：在水的三相平衡点以下（冰、水、气的三相平衡点0.01℃，4.6mmHg），不管T如何变化，水只能以固态和气态两相存在。升高温度或降低压力都可打破气固平衡，使整个系统朝着冰转化为气的方向进行。
步骤：预冻（使溶液冻结成固体, 预冻温度应低于产品的低共熔点10～20℃，预冻时间2～3h）→升华干燥【一次升华法（适宜溶液浓度、粘度不大,装量厚度在10～15mm的情况）/反复预冻升华法（适用于低共熔点较低,或粘稠等难于冻干产品）】→再干燥（为尽可能除去残余的水,需要进一步再干燥。再干燥的温度根据产品性质确定如0C、25C）。
3.热原的组成、性质及除去方法?说明注射剂的质量要求及其检查方法?
组成：热原是微生物的一种内毒素，内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质组成，其中脂多糖是内毒素的主要组成成分，故可认为内毒素＝热原＝脂多糖；性质：热原具有耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性及能被强酸强碱等破坏；除去方法：高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法；
质量要求：无菌、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH值、稳定性和降压物质。 检查方法：直接接种和薄膜过滤法。
4.输液和小针剂的区别 类别 剂量 给药途径 工艺要求 附加剂 不溶性微粒 小针剂 ＜100mL 肌内注射为主，静脉、脊椎腔、皮下以及局部注射 可加入适宜抑菌剂、止痛剂、增溶剂 输液 ≥100mL 静脉滴注 从配置到灭菌，一般应控制在12h内完成 从配置到灭菌应控制在4h内 不得加入任何抑菌、止痛、增溶剂 除另有规定，每个供试品容器中含10μm除另有规定，1mL中含10μm以上以上微粒≤6000粒，25μm以上≤600粒 微粒≤25粒，25μm以上≤3 渗透压 等渗 等渗、高渗或等张
5.注射用水的制备
纯化水处理：自来水→细过滤器→电渗析装置/反渗透装置（一级纯化水）→阳离子树脂床→脱气塔→阴离子树脂床→混合树脂床（二级纯化水）；
蒸馏法制备：多效蒸馏水机/气压式蒸馏水机→热贮水器80℃→注射用水。
6.1固体分散系的速释原理。
1.药物的高度分散性：药物的溶出速率正比于药物的比表面积，固体分散体最大特点在于药物高度分散于载体中，增加了药物的溶出表面积，从而提高难溶性药物的溶出速率和吸收速率。①分子分散②无定性和微晶态分散
2.载体的作用①提高药物溶解度②抑晶作用③保证药物高度分散性④润湿性
6.2缓释原理：载体材料（疏水或脂质类）形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。
7.缓控释制剂有何特点？制备口服缓控释制剂的药物应符合什么条件？设计原理有哪些？ 特点①对半衰期短或频繁用药的药物，减少服药次数，提高了病人的顺应性；②释药徐缓，是血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物毒副作用，减少耐药性的发生；③可发挥药物的最佳治疗效果；④某些换控释制剂可按照要求定时、定位释放，更适合疾病的治疗。 A.药物的选择一般为半衰期较短的药物，目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定①半衰期很短或很长的药物已被制成缓控释制剂②过去认为抗生素制成缓控释制剂后易产生耐药性，而目前已有头孢氨苄缓释胶囊等上市③首过作用强的药物中也有制成④一些成瘾性药物也制成缓释制剂以适应特殊医疗需要。但，有些药物ep.剂量很大、药效剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂量需要精密调节的药物，抗菌依赖于峰浓度的抗生素药物等，不适宜制成缓控释制剂。B.生物利用度一般在普通制剂的80~120%的范围内。C.峰/谷浓度比值(Cmax/Cmin)稳态时应小于普通制剂→半衰期短、治疗窗窄的药物可设计每12h服用一次，
而半衰期长、治疗窗宽的可24h。
设计原理：①溶出原理②扩散原理③溶蚀与扩散相结合④渗透压机制⑤离子交换作用
处方分析
1.Vc注射液处方设计与制备
Vc 52g 药物活性成分 NaHCO3 24.2g PH调节剂 亚硫酸氢钠 2.0g 抗氧剂
依地酸二钠EDTA 0.5g 金属离子络合剂 注射用水 加至1000mL 溶剂
制法：①原辅料质检与投料计算 供注射用的原料药与辅料必须经检验达到注射用原料标准才能使用。按处方计算投料量，如注射剂灭菌后含量下降，应酌情增加投料量。 ②空安瓿的处理 空安瓿→锯口→圆口→灌水→热处理→洗涤→烘干（灭菌）。
③注射液的配制 量取处方量80%的注射用水，通CO2/N2饱和，加依地酸二钠EDTA-2Na、Vc，使溶解→分次缓慢加入NaCO3搅拌使完全溶解→加焦亚硫酸钠溶解，搅拌均匀→调节pH至5.8-6.2→添加CO2饱和的注射用水至足量→用G3垂熔漏斗预漏，再用0.45mm的微孔滤膜精滤。检查滤液可见异物。 ④灌注与熔封 将过滤合格的药液，立即灌装与2mL安瓿中，通CO2于安瓿上部空间，要求装量准确，药液不沾安瓿颈壁。随灌随封，熔封后的安瓿顶部应圆滑、无尖头、鼓泡或凹陷现象。
⑤灭菌与捡漏 将灌封好的安瓿用100℃流通蒸汽灭菌15min。灭菌完毕立即将安瓿放入1%亚甲蓝水溶液中，剔除变色安瓿，将合格安瓿洗净、擦干，供质量检查。
设计依据：①Vc分子中含烯二醇式结构，显强酸性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加NaHCO3/Na2CO3，使部分Vc中和成钠盐避免疼痛，同时调节pH增强本品稳定性。
②空气中的氧、溶液pH、金属离子均可影响本品稳定性，故，生产上采取充填惰性气体、调节pH、加抗氧剂、金属络合剂等措施，但实验表明抗氧化剂只能改善本品色泽。
注意事项：操作过程应尽量在无菌条件下进行，或先进行除菌过滤；温度对本品稳定性有影响，100℃流通蒸汽灭菌15min含量较30min减少的少，故采取15min为宜。
2.阿司匹林片
乙酰水杨酸 6g 药物活性成分
淀粉 0.4g 稀释剂、内加崩解剂 酒石酸 0.04g 稳定剂 10%淀粉浆 QS 粘合剂 淀粉（外加） 0.2g 外加崩解剂 滑石粉 0.3g 润滑剂
制法：称取淀粉、酒石酸溶于适量纯净水中，加热供制10%淀粉浆→取乙酰水杨酸研磨均匀成粉（过80目）→称取处方量与淀粉混匀→加适量10%淀粉浆制成软材（手握成团，触之剂散）→用手掌压过，过16目筛，制粒→湿颗粒于60℃烘箱干燥15min→抖动过16,目筛，整粒→将此颗粒与滑石粉和外加淀粉混匀后压片。 3.软膏剂的制备
3.1油/水型乳剂基质——雪花膏基质
硬脂酸 4.8g 油相基质
单硬脂酸甘油酯 1.4g 油相，辅助乳化剂 液状石蜡 2.4g 油相，调节稠度 白凡士林 0.4g 油相，调节稠度
羊毛脂 2.0g 油相，调节吸水性和渗透性
三乙醇胺 0.16g 水相，与硬脂酸生成1+新生皂O/W，乳化剂 甘油 1.2g 水相，保湿剂 SLS 1.0g 乳化剂 蒸馏水 加至40.0g 水相
制法：①油相：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置于蒸发皿中，于水浴上加热至80℃左右混合融化
②水相：将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，与水浴上加热至80℃左右 ③在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。 3.2水/油型乳剂基质
单硬脂酸甘油酯 0.85g 油相，辅助乳化剂 蜂蜡 0.25g 油相，辅助乳化剂 石蜡 3.75g 油相 硬脂酸 0.625g 油相基质
液状石蜡 20.5g 油相，调节稠度 白凡士林 3.35g 油相，调节稠度 双硬脂酸铝/span 80 0.5g 油相
氢氧化钙 0.05g 与硬脂酸生成2+新生皂W/O，乳化剂 尼泊金乙酯 0.1g 防腐剂 蒸馏水 20.0g 水相 香精 QS 芳香剂
制法：①油相：将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸置蒸发皿中，于水浴上加热融化，再加入白凡士林、液状石蜡、双硬脂酸铝，加热至80℃左右。 ②水相：将氢氧化钙、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中加热至80℃
③将水相加入油相溶液中，边加边不断搅拌，至呈乳白色半固体状。 补充：
复方乙酰水杨酸片 处方分析
268g 乙酰水杨酸 主药 对乙酰氨基酚 咖啡因 淀粉 淀粉浆 滑石粉 轻质液体石蜡 酒石酸 136g 33.4g 266g 适量 25g 2.5g 2.7g 主药 主药 填充剂 粘合剂 润滑剂 粘附剂 稳定剂 制备过程：将对乙酰氨基酚、咖啡因分别磨成细粉，与约法1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材，14目或16目筛制粒，70℃干燥，干粒过12目筛整粒将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预先在100-105℃干燥）与吸附有液状石蜡的(滑石粉将轻质液状石蜡
喷于滑石粉中混匀)，再过12目筛，压片，即得。
片芯处方：
1000片用量
25g 阿司匹林
32g 淀粉
L-HPC 4g
q.s 10%淀粉浆
q.s 滑石粉
包衣液处方： 丙烯酸树脂Ⅱ号 蓖麻油 滑石粉 柠檬黄 95%乙醇 加至 10g 2g q.s q.s 200ml 处方分析
主药 填充剂 崩解剂 粘合剂 润滑剂 包衣材料 增塑剂 色素附着剂 色素 溶媒 制备过程①素片制备：将阿司匹林过80目筛，与淀粉混匀及部分L-HPC，加淀粉浆制成软材，用14目筛制粒,置70℃干燥后于12目筛整粒，加入滑石粉混匀后，压片，得素片；
②片剂包衣：按处方量配制好包衣液后，设置仪器参数，将包衣液参数喷入放置了素片的包衣锅中，待一定时间后将包好衣的片剂取出即得。
双氯酚酸钠肠溶片
片芯处方： 1000片用量
双氯芬酸钠 25g 主药 淀粉 32g 填充剂 MCC 30g 填充剂 L-HPC 4g 崩解剂 2%HPMC水溶液 q.s 粘合剂 硬脂酸镁 q.s 润滑剂 滑石粉 q.s 润滑剂 包衣液处方：
丙烯酸树脂Ⅱ号 10g 包衣材料 邻苯二甲酸二乙酯 2g 增塑剂 蓖麻油 1g 增塑剂 聚山梨酯-80 1g 致孔剂 滑石粉 q.s 色素附着剂 钛白粉 q.s 遮光剂 柠檬黄 q.s 色素 95%乙醇 加至200mL 溶媒
制备方法：①素片：将双氯芬酸钠过80目筛，与淀粉、MCC混匀，加1/3用量L-HPC混匀，加2%HPMC水溶液制成软材，过14目筛制粒，于70℃干燥后过12目筛整粒，加入剩下的L-HPC和滑石粉混匀后压片，得素片。
②包衣：按处方量配好包衣液后，设置一起参数，将包衣液参数喷入防止了素片的包衣锅中，一定时间后将包好衣的片剂取出。
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